Транквилизатор обладающий мощным снотворным действием. Лечение всд - лечение вегетососудистой дистонии. Когда не дают рецепт

В психиатрической практике применяется достаточно обширная группа фармакологических препаратов. Психиатрия использует транквилизаторы чаще других медицинских областей. Но они применяются не только для лечения психопатических заболеваний.

Так что такое транквилизаторы, принцип действия анксиолитиков, и где они применяются?

Этот вид медикаментов вместе с нейролептиками относится к классу психотропных средств угнетающего типа воздействия.

Историческая справка

Разработка первых препаратов этой группы началась в 1950-х годах. В те же времена зародилась научная психофармакология. Механизм действия транквилизаторов тогда только стал изучаться. История применения началась с внедрения в медицинскую практику "Мепротана" ("Мепробамата") в 1958 году и "Элениума" ("Хлордиазепоксида") в 1959 году. В 1960 году на фармакологический рынок был выпущен "Диазепам", он же "Сибазон" или "Релиум".

В настоящее время в группу транквилизаторов входит более 100 препаратов. Сегодня их активно совершенствуют.

Транквилизаторы (анксиолитики) используются для снижения уровня агрессии, беспокойства, тревоги, эмоциональных переживаний. Их довольно часто назначают для лечения неврозов, как премедикацию перед хирургической операцией. Бензодиазепины - это самая обширная группа транквилизаторов, которую эффективно применяют для купирования мышечных судорог и в лечении эпилепсии.

Механизмы действия транквилизаторов недостаточно ясны до сих пор. Но это не мешает их повсеместному применению. Кроме этого, они достаточно хорошо классифицированы.

Транквилизаторы: классификация

Механизм действия является первым условием, по которому транквилизаторы делят на три группы:

1. Бензодиазепины (агонисты бензодиазепиновых рецепторов). Эти транквилизаторы, в свою очередь, классифицируются по механизму действия и по длительности воздействия:

• кратковременные (менее 6 часов);
• средняя продолжительность действия (от 6 до 24 часов);
• длительное воздействие (от 24 до 48 часов).

Особенности биотрансформации (с образованием и без образования ФАМ).

По выраженности седативно-гипнотического воздействия (максимальное или минимальное).

По скорости всасывания в желудочно-кишечном тракте (быстрая, медленная, промежуточная абсорбция).

2. Агонисты серотониновых рецепторов.

3. Вещества разного типа действия.

Описание механизма действия транквилизаторов в медицинской литературе обычно сводится к тому, что это психофармакологические средства, призванные снижать эмоциональную напряженность, страх, тревогу. Однако, это еще не все. Транквилизаторы призваны не только успокаивать. Механизм действия транквилизаторов связан с их способностью ослаблять процессы сильного возбуждения гипоталамуса, таламуса, лимбической системы. Они усиливают процессы внутренних тормозных синапсов. Их часто применяют для лечения заболеваний, не связанных с психиатрией.

Так, например, миорелаксирующее действие важно не только в лечении неврологических заболеваний, но и в анестезиологии. Некоторые вещества способны вызывать расслабления гладкой мускулатуры, что позволяет применять их для лечения различных заболеваний, которые сопровождаются спазмами, например, язвенных проявлений желудочно-кишечного тракта.

Бензодиазепины

Это самая распространенная и обширная группа анксиолитиков классического типа. Эти транквилизаторы оказывают снотворный, седативный, анксиолитический, миорелаксантный, амнестический и противосудорожный эффекты. Для бензодиазепиновых транквилизаторов, механизм действия которых связан с их влиянием на лимбическую систему и, в некоторой степени, на стволовые отделы ретикулярной фармации и гипоталамус, характерно усиление ГАМК-ергического торможения в центральной нервной системе. Эти препараты оказывают стимулирующее воздействие на бензодиазепиновый рецептор хлорного канала ГАМКа-ергического комплекса, что приводит к конформационным изменениям рецепторов и к увеличению числа хлорных каналов. К слову, барбитураты, в отличие от бензодиазепинов, повышению продолжительности открытия.

Увеличивается ток ионов хлора внутри клеток, повышается аффинитет (сродство) ГАМК к рецепторам. Так как появляется избыток отрицательного заряда (хлора) на внутренней поверхности мембраны клеток, начинается угнетение нейрональной чувствительности и ее гиперполяризация.

Если это происходит на уровне восходящей части ретикулярной формации ствола головного мозга, развивается седативный эффект, а если на уровне лимбической системы — анксиолитический (транквилизирующий). Уменьшение эмоционального напряжения, устранения тревоги, страха, создается снотворный эффект (относится к ночным транквилизаторам). Миорелаксантный эффект (мышечно-расслабляющий) развивается благодаря влиянию бензодиазепинов на полисинаптические и угнетению их регуляции.

Минусы бензодиазепинов

Даже если применяются на ночь, в течение дня может сохраняться остаточность их действия, которая проявляется обычно вялостью, апатией, разбитостью, сонливостью, увеличением времени реакции, снижением внимательности, дезориентацией, нарушением координации.

К этим препаратам развивается устойчивость (толерантность), таким образом с течением времени будут требоваться все большие дозы.

Исходя из предыдущего пункта, им свойственен синдром отмены, который проявляется возвратной бессонницей. Через длительное время приема к бессоннице присоединяются раздражительность, расстройство внимания, головокружение, тремор, потливость, дисфория.

Передозировка бензодиазепинов

При передозировках возникают галлюцинации, мышечная атония (расслабленность), нарушение артикуляции, а после сон, кома, угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной функций, коллапс. В случае передозировки применяется "Флумазенил", который является антагонистом бензодиазепинов. Он блокирует бензодиазепиновые рецепторы и уменьшает либо устраняет полностью выраженность эффектов.

Агонисты серотониновых рецепторов

"Буспирон" относится к группе агонистов серотониновых рецепторов. Механизм действия транквилизатора "Буспирона" связан с уменьшением синтеза и высвобождением серотонина, а также с уменьшением активности серотонинергических нейронов. Препарат блокирует пост- и пресинаптические дофаминовые D2-рецепторы, ускоряет возбуждение дофаминовых нейронов.

Эффект от применения "Буспирона" развивается постепенно. У него отсутствует снотворное, мышечно-релаксирующее, седативное, противосудорожное действие. Практически не способен вызывать лекарственную зависимость.

Вещества разного типа действия

Механизм действия транквилизатора "Бенактизина" связан с тем, что он является М, Н-холинолитиком. Он оказывает седативный эффект, что вызвано, как предполагается, блокадой М-холинорецепторов в ретикулярном отделе головного мозга.

Оказывает умеренное местноанестезирующее, спазмолитическое действие. Угнетает эффекты возбуждающего блуждающего нерва (уменьшает секрецию желез, снижает тонус гладких мышц), кашлевой рефлекс. Благодаря влиянию на эффекты возбуждающего блуждающего нерва, "Бенактизин" часто используется для лечения заболеваний, протекающих со спазмами гладких мышц, например, язвенных патологий, холецистита, колита и пр.

Снотворные транквилизаторы

Транквилизаторы-гипнотики: основной механизм действия на организм связан со снотворным эффектом. Они довольно часто применяются для коррекций нарушения сна. Часто в качестве снотворных применяются транквилизаторы других групп ("Реланиум", "Феназпем"); антидепрессанты ("Ремерон", "Амитриптилин"); нейролептики ("Аминазин", "Хлорпротиксен", "Сонапакс"). Некоторые группы антидепрессантов назначаются на ночь ("Леривон", "Ремерон", "Феварин"), так как эффект сонливости от них развивается достаточно сильно.

Гипнотики подразделяются на:

• бензодиазепины;
• барбитураты;
• мелатонин, этаноламины;
• небензодиазепиновые гипнотики.

Имидазопиридины

Сейчас появилось новое поколение транквилизаторов, которое подразделяется в новую группу имидазопиридинов (небензодиазепинов). К ним относится "Золпидем" ("Санвал"). Его отличает наименьшая токсичность, отсутствие привыкания, он не нарушает функции дыхания во сне и не влияет на дневное бодрствование. "Золпидем" укорачивает время засыпания и нормализует фазы сна. Обладает оптимальным по длительности эффектом. Является стандартом для лечения бессонницы.

Механизм действия транквилизаторов: фармакология

"Медазепам". Вызывает все характерные для бензодиазепинов эффекты, однако седативно-снотворное и миореаликсантное действия выражены слабо. "Медазепам" считается

"Ксанакс" ("Алпразолам"). Практически не оказывает снотворного воздействия. Кратковременно снимает чувство страха, тревоги, беспокойства, депрессии. Быстро абсорбируется. Пик концентрации вещества в крови наступает через 1-2 часа после приема. Способен накапливаться в организме у людей с нарушенной функцией почек и печени.

"Феназепам". Известный транквилизатор, который был синтезирован в СССР. Он оказывается все эффекты, характерные для бензодиазепинов. Его назначаются как снотворное средство, а также для купирования алкогольной абстиненции (синдрома отмены).

"Диазепам" ("Седуксен", "Сибазон", "Реланиум"). Оказывает выраженный противосудорожный и мышечно-релаксирующий эффект. Его часто применяют для купирования судорог, эпилептических приступов. Реже применяют как снотворное.

"Оксазепам" ("Нозепам", "Тазепам"). По действию похож на "Диазепам", однако он гораздо менее активен. Противосудорожные и миорелаксирующие эффекты выражены слабо.

"Хлордиазепоксид" ("Либриум", "Элениум", "Хлозепид"). Относится к первым, классическим бензодиазепинам. Он оказывает все положительные и нежелательные эффекты, характерные для бензодиазепинов.

06.09.2016

В переводе слово транквилизатор значит – успокаивать. Новые препараты такой группы назначают, чтобы оказать снотворное и седативные действия. Назначают такие препараты после консультации с врачом, многие из них нельзя купить без рецептов. Какие действенные транквилизаторы, какой эффект и побочные действия они дают?

Классификация транквилизаторов

Этот вопрос интересует многих врачей. Транквилизаторы список которых предложен ниже, постоянно выпускаются в новых видах, трудно сказать где какая группа. Самая большая группа на сегодня – это бензодиазепиновые.

Такие препараты нового поколения включают: лоразепам, нозепам, медазепам (рудотель), алпразолам (ксанакс), хлордиазепоксид (элениум), гидазепам, диазепам (валиум, седуксен, реланиум, сибазон), феназепам. Самые сильные препараты бензодиазепиновые – это лоразепам и феназепам. Остальные препараты либо походи на бензодиазепиновые по своему химическому составу или имеют бензодиазепиновые части в своей химической структуре.

Чем меньше препараты будут походить на БДТ, тем они слабее и оказывают меньшие седативные и снотворное действие. Ближе всего к группе БДТ находятся препараты нового поколения, их группа называется – дневные транквилизаторы. Они не оказывают снотворное и седативные действия, но имеют лучший эффект, чем феназепам.

Классификация препаратов включает: грандаксин (тофизопам), оксазепам, медазепам и гидазепам. Они не имеют седативные действия и могут применяться при выполнении работ, требующих повышенное внимание. Можно осуществлять прием транквилизаторов, относящихся к производным различных химических веществ. Такие новые препараты, которые тестировались на животных: триоксазин, оксилидин, мебикар и грандаксин.

Существуют и препраты нового поколения, не способные вызвать зависимости, не имеют снотворные действия, не вызывают привыкания. Новые препараты включают: адаптол, афобазол и атаракс. Действие транквилизаторов такой группы очень слабое, при этом они дают побочные эффекты со стороны нервной вегетативной системы (понос, рвота, тошнота, сухость во рту). Их эффект крайне низок, но лечение препаратами не вызывает привыкания, поэтому ряд врачей рекомендует их.

Любые препараты имеют множество синонимов названия, покупая лекарство, обязательно читайте инструкцию.

Применение транквилизаторов

Лечение транквилизаторами показано при психопатических состояниях и неврозах, во время которых имеется эмоциональная неустойчивость, повышенная раздражительность, страх, паника и тревога.

Показания многих препаратов этой группы, является прием детям до 18 лет, пожилым и ослабленным пациентам. Побочные эффекты, принимая таблетки, могут возникнуть во время беременности, при сочетании их с наркотиками и алкоголем, при печеночной и почечной недостаточности, при необходимости повышенной концентрации внимания.

Только врач имеет право выписывать рецепты на препараты нового поколения, чтобы подобрать правильные таблетки, не вызывающие побочные действия. Нужно учитывать показания, все достоинства и недостатки таблетки, механизм ее работы и возможность вызывать седативные и снотворное действия. Многие начинают лечение сильными препаратами по совету знакомых в результате средства, приобретенные без рецептов, могут принести сильные побочные эффекты.

Среди населения транквилизаторы завоевали плохую репутацию, так как они являются наркотическими средствами. На самом деле все не так, нужно знать, что классификация таких препаратов относится к сильнодействующим лекарствам, но это не наркотики. Транквилизаторы список которых приведен в статье, решили называть модными, новыми и непонятными названиями.

Сегодня можно услышать такое название, как анксиолитики, что значит – растворяющий тревогу и страх либо антиневротики – направленные против невроза. Все препараты тестировались на животных, поэтому имеют положительный эффект лечения. Показания применения – шизофрения, психозы и другие расстройства нервной системы.

Такие дневные транквилизаторы могут оказать эффект только здоровым психически людям, которые оказались временно под воздействием неблагоприятных обстоятельств.

Принцип действия транквилизаторов

Механизм действия тестированных на животных препарат полностью не изучен почти все таблетки – это производные бензодиазепина. Таблетки имеют в составе вещества, оказывающие эффект на нервные окончания в человеческом организме, восполняющие наличие БДТ в соединениях между нервными клетками (бензодиазепиновыми рецепторами). И сегодня между учеными не утихает спор, почему в человеческом организме находятся такие рецепторы.

Есть мнение, что по причине поломки в организме человека, ему просто не хватает определенного типа вещества. Чтобы механизм заработал вновь, нужно просто добавить небольшое количество такого вещества. Именно этим веществом и является транквилизатор, дающий необходимый эффект.

Почему возникает подобная поломка и в каком месте до сих пор никто не может доказать. Предполагается, что это возникает в лимбическом отделе мозга, куда и оказывают свой эффект транквилизаторы. Но это является только предположением. Тестируемые на животных транквилизаторы помогают здоровому психически организму получить нормальное состояние. Показания в таком случае хронический или острые стресс.

Вся классификация таких препаратов оказывает положительный эффект, но лечение не должно проводиться без консультации с врачом.

Действие транквилизаторов

Таблетки такой категории имеют высокий эффект и быстрое действие. Препараты, тестируемые на животных запускают, механизм действия спустя несколько минут после приема, максимальный эффект достигается через 30-60 минут после их приема, в зависимости от таблетки. Продолжительность таких препаратов является низкой, всего пару часок.

Показания приема регулярны, на протяжении 2-6 недель в некоторых случаях лечение, оказывается, более длительным. Пить таблетки нужно начинать с дозы, которая за несколько дней справится со всеми симптомами. В дальнейшем показания к применению рекомендуют снизить дозировку до той, которая сможет уверенно поддерживать полученный результат.

Показания к применению говорят о наличии у таблетки свойства накопления в организме, они долго выводятся из него. Если лечение проводится длительное время, то препарат накапливается в организме. Даже при резкой отмене препарата их основное действие может сохраняться на протяжении нескольких дней.

Только после того, как уровень препарата в организме снизится ниже необходимого показателя, а это может произойти спустя 2-6 дней после отмены, все симптомы могут обратно вернуться. Показания к применению свидетельствую о достаточно частом таком явлении, поэтому лечение должно быть продолжительным, без перерывов.

Прекращать прием препарата нельзя, ведь это может сбить механизм работы. Лечение препаратов, тестируемых на животных должно быть полным, назначенным врачом курсом. Если вы оказались впервые в подобном состоянии, в этом случае успех лечения будет напрямую зависеть от прочности излечения данного первичного состояния. В этом случае показания к применению запрещают всяческие эксперименты. Такие лекарства способны успокоить организм и дать ему время для того, чтобы забыть событие, которое стало причиной паники и тревоги. Ведь подобное тревожное состояние, в котором оказался организм, он может принять за норму собственного существования. В этом случае последствия могут оказаться просто непредсказуемыми.

Употребление транквилизаторов в этом случае является вегетостабилизатором (способствует нормализации работы внутренних органов и вегетативной нервной системы человека). Механизм их работы позволяет человеку вернуться в обычную для него жизненную колею, позволяя запомнить нормальное состояние, которое нарушил возникший стресс. Главное их действие – это противотревожное и транквилизирующее.

Кроме того, препараты способны оказать снотворный и седативный эффект, они позволяют расслабить все мышцы, оказывая противосудорожное действие. Каждый из транквилизаторов отличается наличием таких действий, но в различной степени. У каждого из лекарственных средств более выражено одно либо несколько из них.

Побочные качества транквилизаторов

Транквилизаторы практически не имеют никаких серьезных побочных действий на сердце и остальные органы человека, которые свойственны антидепрессантам и нейролептикам. Единственное правило, которое является важным – это соблюдение длительности приема и дозировки препарата.

При условии употребления лекарства до месяца и в лечебных целях, могут возникнуть симптомы торможения работы центральной нервной системы, которые исчезают после окончания лечения. Побочные действия диазепама, лоразепама и феназепама, как у наиболее сильных бензодиазепиновых выражено сильней всего. Это сонливость, снижение внимания, усталость, нарушение координации движения, снижение артериального давления и головокружение.

При приеме препаратов длительное время может наблюдаться снижение полового влечения и остроты зрения, слабость в мышцах, нарушение формулы крови, астения и снижение нормальной работы печени с дальнейшим поражением ее тканей. Конечно, все описанное выше напрямую зависит от продолжительности лечения и дозы препарата. Такие лекарства своего рода скорая помощь, они не предназначаются для продолжительного применения.

Если пить таблетки более одного месяца, а дозировка будет превышать среднюю лечебную, то препараты могут вызвать лекарственную зависимость, привыкание и синдром отмены. Привыкание, не в смысле того, что организм привыкнет к лекарству и вам захочется постоянно его принимать, а в том, что организм со временем не будет реагировать на дозировку предлагаемую ему. В дальнейшем придется увеличивать дозу, что может стать причиной интоксикации организма.

Главное является в результате. А результат в данном случае такой, что человек после приема необходимого курса транквилизаторов, может вернуться к своей нормальной жизни. Продолжительность курса такого лечения составляет от двух до шести недель. Далее после того, как психическое состояние больного стабилизируется, препарат необходимо отменить. Но делать это нужно не резко, а постепенно, на протяжении нескольких недель, постепенно снижая дозировку.

Любые негативные моменты такого лечения возникают в результате невежества врача и пациента. Поэтому всегда бывают ситуации, когда неожиданная отмена препаратов, становится причиной синдрома отмены и возвращение ВСД симптомов.

Большая часть всех имеющихся транквилизаторов обновленного поколения способна снизить внимание и удлинить продолжительность ответной реакции человека на перемены в обстановке. Они способны стать причиной небольшой слабости и сонливости. Поэтому запрещено вождение машины и остальных транспортных средств.

Нужно обязательно брать во внимание, если требуется совместить лечение транквилизаторами с выполнением работы, требуемой точности и быстроты реакций. Нельзя совмещать транквилизаторы с алкоголем.

Транквилизаторы - это группа фармакологических препаратов, основная задача которых заключается в устранении тревоги и психоэмоционального напряжения. Помимо этих эффектов, данная группа лекарственных средств может обладать снотворным, противосудорожным действием, а также мышечнорасслабляющим и стабилизирующим . Основными заболеваниями, при которых применяются транквилизаторы, являются и неврозоподобные состояния. Однако это далеко не все показания к использованию. На сегодняшний день существует огромное количество транквилизаторов. Каждый препарат имеет свои особенности, позволяя врачу индивидуально подойти к лечебному процессу. Данная статья поможет вам сформировать представление о том, что такое транквилизаторы, как они работают, какие бывают. Вы сможете ознакомиться с наиболее часто встречающимися представителями этой группы лекарственных средств, спектром их применения, особенностями использования.

Итак, транквилизаторы. Название происходит от латинского слова «tranquillo», что означает успокаивать. Синонимами этого термина являются такие слова, как «анксиолитики» (от латинского «anxius» – тревожный и «lysis» - растворение) и «атарактики» (от греческого «ataraxia» - невозмутимость, спокойствие). Однако наиболее распространенным все же является термин «транквилизаторы». Исходя из названия, становится понятно, что эта группа лекарственных средств направлена на устранение тревоги и страхов, ликвидацию раздражительности и эмоциональной напряженности. Транквилизаторы успокаивают нервную систему человека.

Транквилизаторы известны медицине с 1951 года, когда был создан первый препарат этого класса Мепробамат. С тех пор данная группа лекарственных средств изрядно пополнилась и продолжает это делать. Поиск новых транквилизаторов обусловлен необходимостью свести к минимуму побочные эффекты от их применения, устранить эффект привыкания к некоторым из них, добиться быстрого наступления противотревожного эффекта. Это совсем не означает, что из уже имеющихся препаратов нет ни одного достойного. Просто весь мир стремится к совершенству, и медицина в том числе.

Какие бывают транквилизаторы?

Группа транквилизаторов неоднородна по своему химическому составу. На этом принципе и основана их классификация. В целом все транквилизаторы делятся на две большие группы:

• производные бензодиазепина;
• препараты других фармакологических групп с противотревожным действием.

Наиболее распространенными среди производных бензодиазепина являются Диазепам (Сибазон, Реланиум, Валиум), Феназепам, Гидазепам, Алпразолам, Тофизопам (Грандаксин). Среди транквилизаторов из других химических групп часто встречающимися являются Гидроксизин (Атаракс), Мебикар (Адаптол), Афобазол, Тенотен, Фенибут (Ноофен, Анвифен), Буспирон (Спитомин).

Ожидаемые эффекты транквилизаторов

Большинство транквилизаторов обладают большим спектром воздействия:

• снижают уровень тревожности и успокаивают (то есть седируют);
• расслабляют мышцы (миорелаксация);
• снимают судорожную готовность при эпилептических припадках;
• имеют снотворный эффект;
• стабилизируют функции вегетативной нервной системы.

Тот или иной эффект транквилизатора во многом обусловливается его механизмом действия, особенностями всасывания и расщепления. То есть далеко не каждый препарат «умеет» все из выше перечисленного.

Что такое «дневные» транквилизаторы?

В связи с особенностями воздействия среди транквилизаторов выделяют группу так называемых «дневных» препаратов. «Дневной транквилизатор» означает, в первую очередь, что он не оказывает снотворного эффекта. Такой транквилизатор не снижает концентрацию внимания, не расслабляет мускулатуру, сохраняет скорость мышления. В целом принято считать, что он не имеет выраженного седативного эффекта. К дневным транквилизаторам относят Гидазепам, Буспирон, Тофизопам (Грандаксин), Мебикар (Адаптол), Медазепам (Рудотель).

Как работают транквилизаторы?

Все транквилизаторы работают на уровне систем головного мозга, формирующих эмоциональные реакции. Это и лимбическая система, и ретикулярная формация, и гипоталамус, и таламические ядра. То есть это огромное количество нервных клеток, разбросанных по разным отделам центральной нервной системы, но связанных между собой. Транквилизаторы приводят к подавлению возбуждения в этих структурах, в связи с чем снижается градус эмоциональности человека.

Непосредственный механизм действия хорошо изучен для производных бензодиазепина. В головном мозге существуют различные бензодиазепиновые рецепторы, которые тесно связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК - главное вещество торможения в нервной системе. Производные бензодиазепина воздействуют на свои рецепторы, что передается рецепторам ГАМК. В результате запускается система торможения на всех уровнях центральной нервной системы. В зависимости от того, какие именно бензодиазепиновые рецепторы будут задействованы, нервная система реализует тот или иной эффект. Поэтому, например, существуют транквилизаторы с выраженным снотворным эффектом, которые используются преимущественно для лечения расстройств сна (Нитразепам). А другие транквилизаторы из группы бензодиазепина оказывают более выраженный противосудорожный эффект, в связи с чем используются как противоэпилептические препараты (Клоназепам).

Слово транквилизатор означает в переводе - успокаивать. Эти препараты отличаются от седативных лекарств, более грубым действием. Если седативные стараются помочь вызвать успокоение, то действие транквилизаторов характеризуется выполнением успокаивающего действия. Такой вывод можно сделать из самого названия этих двух групп.

Транквилизаторы занимают среди психотропных средств, вторую позицию по силе психотропного действия и уровню побочного действия, сразу после седативных, которые, в своём большинстве, растительные лекарства.

Транквилизаторы классификация.

Вопросов по классификации транквилизаторов с каждым днём всё больше и больше. Ведь постоянно появляются новые препараты, которые не подходят ни к одной из известных групп.

Самая большая и наиболее употребляемая группа это производные бензодиазепина (БДТ), :
феназепам, диазепам (реланиум, сибазон, седуксен, валиум), гидазепам, хлордиазепоксид (элениум), алпразолам (ксанакс), медазепам (рудотель), нозепам, лоразепам и др.
Самые сильные транквилизаторы препараты из этой группы это феназепам и лоразепам.

Остальные транквилизаторы, или похожи по химическому строению на БДТ, или имеют в своей химической структуре части БДТ.
Чем меньше они похожи на БДТ, тем они слабее и имеют меньшее снотворное и расслабляющее действие, а общее побочное действие возрастает и возрастает цена препарата.

Наиболее близко к группе производных БДТ, расположены препараты, которые доктора выделяют в отдельную клиническую группу - дневные транквилизаторы . Они не дают сонливости и вялости, но действие их намного слабее феназепама.
Это гидазепам, медазепам, оксазепам, грандаксин (тофизопам) . Эти лекарства не вызывают заторможенности и могут использоваться при выполнении работ, связанных с необходимостью повышенного внимания.

Также есть транквилизаторы, которые относят к производным разных химических веществ. Это грандаксин, мебикар, оксилидин, триоксазин.

Существуют также новые транквилизаторы, которые не вызывают зависимости, привыкания и сонливости это производное дифенилметана - атаракс , производное 2-меркаптобензимидазола - афобазол , производное мочевины - и другие. Как транквилизаторы они очень слабые, дают побочное действие со стороны вегетативной нервной системы (сухость во рту, тошнота, рвота, понос), а цена опять же очень завышена. Эти лекарства проявляют своё лечебное действие в очень малом количестве случаев. Но, несмотря на это, отсутствие привыкания и синдрома отмены транквилизаторов у этих препаратов, даёт им право на жизнь.
Каждый из транквилизаторов имеет огромное количество разных названий (синонимов), поэтому внимательно нужно читать инструкцию.

Транквилизаторы применение.

Эти лекарства применяют при различных неврозах и психопатических состояниях, при которых наблюдается тревога, паника, страх, повышенная раздражительность и эмоциональная неустойчивость. Также используют при психосоматических расстройствах.
Большинство из препаратов этой группы, нежелательно применять для лечения ослабленных и пожилых пациентов, детей до 18 лет. Противопоказано применение транквилизаторов беременным женщинам (особенно в ранние сроки), при алкогольном и наркотическом опьянении, почечной и печёночной недостаточности, и при выполнении работы требующей быстрой реакции (вождение транспорта).

Вопрос выбора для лечения препарата из группы транквилизаторов, должен решать врач, совместно с пациентом. Мой совет, если ты начинаешь включать в своё лечение транквилизаторы, нужно пробовать начинать с самого слабого, а не с самого сильного. Необходимо учитывать все преимущества и недостатки лекарств, а также сопутствующие заболевания и возраст. Многие начинают принимать сильнейший препарат феназепам, по совету друзей или соседей, в таких ситуациях, когда можно было бы пройти лечение седативными средствами.

Транквилизаторы имеют среди населения нехорошую репутацию, мол, их принимают только наркоманы. Это очень ошибочное и неправильное мнение. Необходимо знать, что транквилизаторы это сильнодействующие лекарства, но они не являются наркотиками.

Но страх и нехорошие предубеждения перед приёмом транквилизаторов у населения существуют и значительные. Поэтому, в последнее время, препараты из этой группы начали называть новыми, модными и непонятными для широкого круга простого народа названиями. Сегодня можно услышать название анксиолитики, что означает - растворяющий страх и тревогу, или антиневротики - направленный против невроза. Но это всё транквилизаторы.

Лекарства, входящие в эту группу и применяемые в лечебных дозах, уменьшают страх, панику и тревогу. Главное их отличие от нейролептиков, ещё более сильных препаратов, чем транквилизаторы, состоит в том, что транквилизаторы никак не действуют на бред, галлюцинации и другие проявления психозов, например при шизофрении. Они помогают только психически здоровым людям, временно оказавшимся под воздействием неблагоприятной обстановки.

Механизм действия транквилизаторов полностью не изучен. Основная масса этих препаратов, являются производными бензодиазепина (БДТ). Они содержат в себе вещества, влияющие на нервные окончания в организме человека, воспринимающие наличие бензодиазепина в соединениях между нервными клетками (бензодиазепиновые рецепторы).

До настоящего времени учёные спорят на эту тему. Почему в организме человека есть такие бензодиазепиновые рецепторы?
Существует мнение, что в результате какой-то поломки в организме человека, просто стало не хватать определённого вещества. Для нормальной работы всех систем нужно добавить немножко этого вещества. Таким веществом в самых небольших дозах и являются транквилизаторы.

Почему случается такая поломка и где никто сегодня не знает и не может этого доказать. Предполагают, что это происходит в лимбическом отделе мозга, куда и оказывают своё действие транквилизаторы. Но это только предположения.

Транквилизаторы помогают психически здоровому организму успокоиться и обрести нормальное общее состояние при воздействии стресса острого или хронического. Когда тебя накрыла непростая жизненная ситуация и ты весь постоянно "как на иголках ", они дают возможность нервной системе успокоиться. Если бы не эти лекарства, нервная система во время острого стресса, может сорваться от перенапряжения, что может привести к развитию психозов и психических заболеваний.

Действие транквилизаторов очень быстрое и эффективное. Начинается оно через несколько минут после приёма лекарства, а пик действия наступает через 30-60 минут, в зависимости от препарата. Но оно непродолжительно, всего несколько часов. Поэтому необходим регулярный приём, в течение 2-6 недель, а в некоторых случаях лечение продолжают и дольше. Начинают лечение с дозы, которая полностью за несколько дней, убирает все неприятные симптомы. Затем потихоньку дозу снижают до той, которая будет уверенно поддерживать достигнутый эффект.

Кроме этого, транквилизаторы обладают свойством кумуляции (накопления в организме), то есть долго выводятся из организма. При начале лечения и регулярном приёме лекарства они накапливаются в твоём теле. Их основное действие и поддержание нормальной работы организма, может сохраняться несколько дней, даже при резкой отмене транквилизаторов. Только, когда уровень лекарства в организме снизится ниже необходимого, а это может быть на 2-5 день отмены, все симптомы могут вернуться назад. Такое состояние часто встречается, когда ты, пролечившись неделю или дней 10, и увидев, что все симптомы тревоги и паники прошли, решаешь, что полностью здоров, и перестаёшь принимать лекарство.
Такого делать нельзя ни в коем случае. Лечение должно продолжаться полный, назначенный доктором курс. Если ты попал в такое состояние впервые, тогда успех лечения ВСД зависит от прочности излечения такого первичного состояния. Экспериментировать здесь нельзя. Эти лекарства успокаивают организм и дают ему время забыть то событие, которое вызвало тревогу и панику. Ведь это тревожное расстройство, в которое ты попал, организм может принять как норму своего существования, и тогда последствия непредсказуемы.

Транквилизаторы здесь выступают как вегетостабилизаторы , (нормализуют работу вегетативной нервной системы и внутренних органов человека). Они помогают твоему организму быстро вернуться в привычную колею жизни, дают возможность запомнить нормальное состояние, которое было нарушено стрессом.

Основное их действие это транквилизирующее или противотревожное. Кроме этого транквилизаторы дают седативный и снотворный эффект, а также расслабляют мышцы, и оказывают противосудорожное действие. Все транквилизаторы обладают этими действиями, но в разной степени. У каждого препарата более выражено одно или несколько из них.

Транквилизаторы побочные действия.

У транквилизаторов практически нет никаких побочных действий на сердце и другие системы организма, которые присущи нейролептикам и антидепрессантам. Нужно соблюдать только дозу и длительность приёма.

При условии приёма транквилизаторов до месяца и в лечебных дозах, могут наблюдаться симптомы торможения деятельности центральной нервной системы, которые проходят после прекращения лечения. Побочное действие феназепама, лоразепама и диазепама, как у самых сильных бензодиазепиновых транквилизаторов наиболее выражено.

Это снижение внимания, сонливость, нарушение координации движений, усталость, головокружение, снижение артериального давления.

При более длительном применении возможно снижение остроты зрения и полового влечения, мышечная слабость, астения, нарушение формулы крови и нормальной деятельности печени с поражением её тканей. Но всё вышеперечисленное, конечно, полностью зависит от дозы лекарства и длительности лечения.

Это препараты скорой помощи и не рассчитаны на длительное применение. Но при длительном употреблении, более одного месяца и дозах превышающих среднюю лечебную, транквилизаторы могут вызвать привыкание, лекарственную зависимость и синдром отмены. Привыкание, не в том смысле, что ты привыкнешь к лекарству и захочешь его постоянно принимать, а в том, что твой организм перестанет со временем реагировать на предлагаемую ему дозу. И эту дозу нужно будет увеличивать. Это может произойти даже при применении препаратов в лечебных дозах.

Главное в результате. А результат таков, что человек, после приёма курса транквилизаторов, возвращается к нормальной жизни. Курс лечения длиться от двух до шести недель. Затем, после стабилизации психического состояния пациента и вегетативной нервной системы, препараты отменяют. Но не резко, а постепенно, в течение нескольких недель, снижают потихоньку дозировку. Все невзгоды в этом лечении происходят из-за невежества пациента и врача.

Поэтому часто встречается ситуация, когда резкая отмена транквилизаторов , даёт и возвращение симптомов ВСД.
Здесь есть два пути.

Первый это принимать препараты из более сильных групп, таких как нейролептики и антидепрессанты.

Или пойти другой дорогой, что не очень приветствуется врачами, но применяется сплошь и рядом в народе. А именно, применять транквилизатор, допустим алпразолам, гидазепам, диазепам или феназепам в небольшой поддерживающей дозе постоянно. Дело в том, что при таком применении, доза транквилизатора с течением времени не растёт. То есть, нет основного признака лекарственной зависимости такого, как привыкание к препарату и постоянного увеличения дозы.
Затем после уверенной стабилизации состояния, через несколько месяцев или лет, человек может попробовать очень умеренным и постепенным снижением дозы отменить транквилизатор и перейти на более слабые седативные лекарства.

Большая часть транквилизаторов снижают внимание и удлиняют время ответной реакции человека на изменение обстановки. Они могут вызвать сонливость и небольшую слабость. Поэтому запрещается вождение автомобиля и других транспортных средств. Это обязательно необходимо учитывать при совмещении лечения транквилизаторами с выполнением работы, которая требует быстрой и точной реакции. Нельзя совмещать алкоголь и транквилизаторы. Спиртное усиливает действие лекарств, что может привести к трагическим последствиям.

Транквилизатор снотворное действие оказывает, но это не основное его действие. Огромной ошибкой считается назначение и применение транквилизатора для получения снотворного эффекта. Да он поможет заснуть, и сделает это быстро, но затем будет очень трудно отменить его. Ведь при употреблении в качестве снотворного, транквилизаторы очень часто и вызывают привыкание с лекарственной зависимостью. Для борьбы с бессонницей существуют снотворные лекарства.

Я согласен с тем, что транквилизаторы это не простые лекарства. Они относятся к психотропным средствам, и их действие непредсказуемо. Но из нескольких зол нужно выбирать то, которое меньше. Моё мнение такое.

Но ты должен понимать, что психотропные средства влияют на человека, как на личность, создают новое восприятие окружающей действительности. Поэтому лечение ВСД, должно обязательно происходить с твоим непосредственным участием в назначении и применении лекарств. Ведь только ты сам можешь определить, помогает ли тебе именно это лекарство, и какое побочное действие оно оказывает.

Посмотреть фильм "Психиатрия: Индустрия смерти" и сделать выводы из увиденного ты сможешь сам.

В.И. Бородин, ГНЦ ССП им. В.П. Сербского, Москва

Введение

Проблема побочных эффектов лекарственных средств была актуальной на протяжении всей истории развития психофармакологии. В последние годы методология системного подхода, уже проникшая в психиатрию под видом известной всем осевой диагностики (МКБ-10, DSM-IV), так называемой биопсихосоциальной модели заболевания (G. Engel, 1980) и концепции барьера психической адаптации (Ю.А. Александровский, 1993), довольно быстро находит свое обоснование и в области психофармакотерапии, которая, по мнению многих исследователей, строится на приоритете безопасности использования психотропных препаратов. Учет риска развития побочных явлений и осложнений выступает в качестве одного из основных критериев назначения эффективного психофармакологического лечения (С.Н. Мосолов, 1996; Ф.Дж. Яничак и соавт., 1999). А.С. Аведисова (1999) указывает на необходимость при использовании психотропных средств различения и обязательного сопоставления их клинической эффективности (так называемая польза лечения) и нежелательного, побочного действия или переносимости (так называемый риск лечения).

Такой подход, связанный со смещением акцента от клинической эффективности лечения на его безопасность и являющийся по существу генеральной линией развития современной психофармакологии, прежде всего соответствует принципам и задачам терапии пограничных психических расстройств. С учетом его большую актуальность приобрели такие “неклинические” понятия, как “качество жизни” (Д.Р. Лоуренс, П.Н. Бенитт, 1991) психически больных в период лекарственного воздействия, индекс так называемой поведенческой токсичности (1986), показывающий степень нарушения психомоторного и когнитивного функционирования под влиянием психотропных препаратов, а также ряд других понятий. Все сказанное необходимо учитывать при внедрении в практику формулярной системы (2000) использования лекарственных средств, в том числе и психотропных.

Общая характеристика транквилизаторов

К основным группам транквилизаторов по химической структуре относятся:

1) производные глицерола (мепробамат);

2) производные бензодиазепина (элениум, диазепам, лоразепам, феназепам, клоназепам, альпразолам и многие другие);

3) производные триметоксибензойной кислоты (триоксазин);

4) производные азапирона (буспирон);

5) производные другой химической структуры (амизил, гидроксизин, оксилидин, мебикар, мексидол и другие).

Выделяют следующие клинико-фармакологические эффекты транквилизаторов:

1) транквилизирующий или анксиолитический;

2) седативный;

3) миорелаксирующий;

4) противосудорожный или антиконвульсивный;

5) снотворный или гипнотический;

6) вегетостабилизирующий.

Дополнительно указывают на психостимулирующий и антифобический эффекты.

Следовательно, основной мишенью применения транквилизаторов считаются различные тревожно-фобические синдромы непсихотического уровня как острые, так и хронические, развивающиеся в рамках так называемых пограничных состояний (Ю.А. Александровский, 1993). При этом побочные эффекты, возникающие на фоне их использования, обычно связаны с превышением вышеуказанных фармакологических влияний данных препаратов, то есть по общепринятой классификации видов побочных реакций относятся к реакциям первого типа (тип А).

Побочные эффекты транквилизаторов

Как известно, транквилизаторы в отличие от нейролептиков и антидепрессантов не дают выраженных побочных эффектов и хорошо переносятся больными. Во многом именно поэтому сразу после введения в клиническую практику хлордиазепоксида (элениума) в 1959 г. число вновь синтезированных транквилизаторов росло лавинообразно, и в настоящее время они получили наиболее массовое распространение среди всех лекарственных средств, поскольку широко используются не только в психиатрии, но и в соматической медицине, а также здоровыми людьми для снятия негативной составляющей эмоционального стресса. По некоторым данным, от 10 до 15 % всего населения в разных странах раз в год получают рецепты с прописью того или иного транквилизатора. Следует добавить, что интенсивность поиска новых препаратов этого класса в современной психофармакологии продолжает оставаться на весьма высоком уровне, и к настоящему времени группа наиболее популярных из них - бензодиазепиновых транквилизаторов - включает более 50 наименований.

К основным побочным эффектам транквилизаторов относятся:

1. Явления гиперседации - субъективно отмечаемые, дозозависимые дневная сонливость, снижение уровня бодрствования, нарушение концентрации внимания, забывчивость и другие.

2. Миорелаксация - общая слабость, слабость в различных группах мышц.

3. “Поведенческая токсичность” - объективно отмечаемые при нейропсихологическом тестировании и проявляющиеся даже при минимальных дозировках легкие нарушения когнитивных функций и психомоторных навыков.

4. “Парадоксальные” реакции - усиление ажитации и агрессивности, нарушения сна (обычно проходят спонтанно или при снижении дозы).

5. Психическая и физическая зависимость - возникает при длительном применении (6-12 мес непрерывного приема) и проявляется феноменами, схожими с невротической тревогой.

Наиболее частым побочным эффектом, наблюдающимся во время использования транквилизаторов (прежде всего бензодиазепинов), являются вялость и сонливость - примерно у 10 % пациентов (H. Kaplan и соавт., 1994). Данные симптомы могут присутствовать в течение всего следующего дня после приема препарата накануне вечером (так называемая остаточная дневная сонливость). Менее чем 1% пациентов отмечают головокружения и менее 2% - атаксию, во многом обусловленные степенью миорелаксирующего действия транквилизаторов. Следует отметить, что наши предварительные данные свидетельствуют о гораздо большей частоте возникновения данных нежелательных явлений, особенно у лиц пожилого возраста. Более серьезные побочные реакции могут проявляться при сочетанном использовании бензодиазепиновых транквилизаторов и алкоголя: выраженная сонливость, психомоторная заторможенность и даже угнетение дыхания.

Другие, заметно более редкие побочные эффекты транквилизаторов связаны с мягким когнитивным дефицитом (“поведенческая токсичность”), тем не менее нередко приводящим к снижению работоспособности и вызывающим жалобы со стороны больных. Кратковременные периоды антероградной амнезии обычно возникают при использовании короткодействующих бензодиазепинов-гипнотиков на пике их концентрации в крови (С.Н. Мосолов, 1996). Наши же данные говорят о легких обратимых нарушениях запоминания и воспроизведения, субъективно отмечаемых больными, длительно принимающими диазепам (валиум) и феназепам в средних терапевтических дозировках. При этом относительно новые препараты этой группы - ксанакс (алпразолам) и шпитомин (буспирон) - практически не вызывали каких-либо значимых симптомов “поведенческой токсичности”.

“Парадоксальные” реакции, такие как усиление ажитации и агрессивности, пока не находят окончательного подтверждения их связи с приемом тех или иных транквилизаторов. Однако есть сведения о том, что триазолам, например, достаточно часто способствует манифестации выраженного агрессивного поведения до такой степени, что компания, производящая данный препарат, рекомендовала ограничить его прием 10-дневным курсом и использовать лишь в качестве снотворного средства. В единичных случаях парадоксальные реакции в виде ощущения беспокойства и нарушений сна были отмечены нами у пациентов при приеме шпитомина (буспирон).

Не следует забывать, что транквилизаторы свободно проникают через плацентарный барьер и могут угнетать дыхательную деятельность ребенка, а также нарушать правильное развитие плода (“бензодиазепиновые дети” - L. Laegreid и соавт., 1987). В связи с этим их не рекомендуется применять в период беременности и лактации. Комитет по безопасности лекарственных средств Великобритании среди побочных эффектов бензодиазепинов, принимаемых беременными и кормящими женщинами, называет: гипотермию, гипотонию и угнетение дыхания у плода, а также физическую зависимость и синдром отмены у новорожденных.

Возникновение синдрома отмены, свидетельствующего о формировании зависимости, прямо коррелирует с продолжительностью лечения транквилизаторами. Причем некоторые исследования подтверждают его вероятность у части больных даже в отношении курсового применения малых доз бензодиазепинов. К наиболее часто встречающимся признакам синдрома отмены транквилизаторов относятся: желудочно-кишечные расстройства, повышенное потоотделение, тремор, сонливость, головокружения, головные боли, непереносимость резкого звука и запаха, шум в ушах, деперсонализационные ощущения, а также раздражительность, беспокойство, бессонница. У ряда больных проявления синдрома отмены транквилизаторов могут быть очень тяжелыми и длиться до 0,5-1 года (H. Ashton, 1984, 1987; A. Higgitt и соавт., 1985). H. Ashton утверждает, что тяжесть и длительность расстройств при этом часто недооцениваются медицинским персоналом, ошибочно принимающим симптомы абстиненции за невротические феномены.

В ходе наблюдений мы также выявили случаи формирования своеобразной нетоксикоманической (непатологической или психологической) формы зависимости при лечении, когда любая попытка или предложение снизить дозу препарата вызывала быстрое увеличение уровня тревожности и ипохондрической настроенности, а представление о возможной психотравмирующей ситуации в будущем обусловливала дополнительный прием лекарственного средства.

Говоря о роли побочных эффектов транквилизаторов при терапии пограничных психических расстройств, следует указать на связанные с этим сравнительно нередкие отказы больных, особенно занимающихся активной профессиональной деятельностью, от продолжения лечения теми или иными препаратами этой группы. Кроме того, необходимо также отметить возникновение так называемых вторичных невротических и непатологических или психологических реакций (в форме кратковременных тревожных и тревожно-ипохондрических состояний), хотя бы на время ухудшавших общее психическое состояние пациентов и требовавших психотерапевтической коррекции.

Заключение

Суммируя представленные сведения, нужно в первую очередь указать на то, что:

1. Разнообразные побочные эффекты достаточно часто возникают даже при терапии такими “мягкими” и безопасными в этом смысле психотропными препаратами, как транквилизаторы, особенно классические бензодиазепиновые.

2. При этом могут возникать так называемые вторичные как патологические (т.е. невротические), так и непатологические (т.е. психологические), в основном тревожные и тревожно-ипохондрические реакции, требующие, несмотря на свою кратковременность, психотерапевтической коррекции.

3. В отдельных случаях возможны и отказы от терапии со стороны пациентов в связи с возникновением тех или иных побочных эффектов транквилизаторов.

4. Возможно формирование особых нетоксикоманических (психологических) форм зависимости от препаратов, которые тем не менее могут представлять проблему в ходе дальнейшей реабилитации больных.

Литература:

1. Александровский Ю.А. Пограничные психические расстройства. М., Медицина, 1993; 400.
2. Лоуренс Д.Р., Бенитт П.Н. Побочные эффекты лекарственных веществ // Клиническая фармакология: В 2 т. - Т. 1: Пер с англ. М., Медицина, 1991; 265-305.
3. Мосолов С.Н. Основы психофармакотерапии. М., 1996; 288.
4. Яничак Ф.Дж., Дэвис Д.М., Прескорн Ш.Х., Айд мл. Ф.Дж. Принципы и практика психофармакотерапии. Киев, 1999; 728.
5. Федеральное руководство для врачей по использованию лекарственных средств (Формулярная система). Вып. 1. - М., 2000; 975.
6. Ashton H. Benzodiazepine withdrawal: outcome in 50 patients. - Br J Addiction 1987; 82: 665-71.
7. Engel G.L. The clinical application of the byopsychosocial model // Am J Psychiatry 1980; 137: 535.
8. Higgitt A.C., Lader M.H., Fonagy P. Clinical management of benzodiazepine dependence. Br Med J 1985; 291: 688-90.
9. Kaplan H.I., Sadock B.J., Grebb J.A. Synopsis of Psychiatry. Seventh Edition. 1994; 911-2.